Demostrada la eficacia de tapentadol en dolor nociceptivo y neuropático

Profesor Hans-Georg Kress

Anestesiología
Demostrada la eficacia de tapentadol en dolor nociceptivo y neuropático
JANO.es · 29 Septiembre 2009 13:13

La tolerabilidad de este analgésico de doble acción mejorará significativamente el manejo del dolor

Los resultados de los estudios clínicos de tapentadol en el tratamiento del dolor crónico de moderado a intenso han demostrado la eficacia de este fármaco ante el dolor neuropático y el dolor nociceptivo. Los datos, presentados por la farmacéutica alemana Grünenthal en el 6º Congreso Trienal, “Dolor en Europa VI”, ponen también de relieve su tolerabilidad al reducir la incidencia de los efectos secundarios más frecuentes, gastrointestinales y del Sistema Nervioso Central, en comparación con otros opioides potentes clásicos a dosis equianalgésicas. Para el Profesor Hans-Georg Kress, jefe del Departamento de Anestesia y dolor, de la Medical University / AKH (Viena, Austria), “Una medicación que produzca alivio en dolor severo pero que a la vez ofrezca una mayor tolerabilidad será muy beneficiosa.Los pacientes experimentarán menos efectos secundarios, no interrumpirán el tratamiento y por lo tanto obtendrán una mejor terapia y una mejora en su calidad de vida”.
Nueva clase de fármaco

Tapentadol es el primer compuesto farmacológico que pertenece a la familia MOR-NRI basado en un mecanismo de acción dual –el agonista de receptor mu [MOR] y el inhibidor de la recaptación de la noradrenalina [NRI] en una sola molécula –. Esta doble acción contribuye al efecto analgésico de forma sinérgica con gran eficacia en los diferentes niveles de la percepción del dolor, inhibiendo la transformación de la señal, los aspectos emocionales y el alivio del dolor. Además, el efecto analgésico de tapentadol se debe también a una disminución de la recaptación de noradrenalina, aumentando los niveles de la misma a nivel del sistema nervioso central.

Para el dolor agudo intenso se ha desarrollado el fármaco (oral sólido) como formulación de liberación inmediata (IR), y para el dolor crónico intenso como formulación de liberación prolongada (PR). La formulación IR fue aprobada por la FDA en Estados Unidos el 20 de noviembre de 2008, para el alivio del dolor agudo de moderado a intenso en mayores de 18 años y fue comercializada el 22 de junio de 2009. El 30 de abril de 2009 Grünenthal presentó la solicitud de autorización de comercialización para tapentadol IR y tapentadol PR a varias autoridades europeas.

Ensayos clínicos

En los ensayos clínicos en fase II/III con formulación IR participaron más de 3.500 pacientes y con formulación PR más de 3.600.

Los estudios en fase III con tapentadol PR han incluido a pacientes con varias indicaciones: dolor de espalda (981), osteoartritis (2020) y neuropatía diabética periférica (986).

Tapentadol PR ha demostrado su eficacia para el dolor severo crónico de la zona lumbar baja con mayor tolerancia gastrointestinal y del sistema nervioso central además de reducir las interrupciones debidas a los efectos adversos, en comparación con otros opioides clásicos potentes como la oxicodona.
Tapentadol PR fue significativamente superior al placebo en el alivio del dolor de moderado a severo de la osteoartritis de rodilla.
En el ensayo control-placebo en neuropatía diabética periférica tapentadol PR ha demostrado su eficacia ante el dolor neuropático de moderado a grave frente a oxicodona.
Los ensayos en fase III con tapentadol IR demuestran que el fármaco aumenta la tolerabilidad intestinal frente a oxicodona, reduciendo significativamente los efectos adversos más frecuentes, como náuseas (37,4% menos), vómitos (43,6% menos) y estreñimiento (52,8% menos). Complicaciones que provocan en muchos casos el abandono del tratamiento.
Grünenthal Pharma